Roxitromicina 21

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Roxitromicina Resumen Sinopsis roxitromicina es un derivado de la eritromicina antibacteriano macrólido con actividad antibacteriana in vitro se asemeja a la del compuesto original. El fármaco tiene actividad contra algunos Staphylococcus spp. muchos Streptococcus spp. . Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila y Chlamydia trachomatis, así como muchos menos comunes organismos. Medido utilizando las directrices propuestas recientemente, roxitromicina tiene actividad in vitro frente a Haemophilus influenzae. En comparación con el de su compuesto de origen, el perfil farmacocinético de roxitromicina se caracteriza por alta plasma, tejido y las concentraciones de fluidos corporales y una larga vida media permite un intervalo de dosificación prolongado. Roxitromicina ha demostrado eficacia clínica en las infecciones respiratorias superiores e inferiores, la piel y las infecciones de tejidos blandos, infecciones urogenitales y las infecciones bucodentales, y parece ser tan eficaz como los tratamientos más establecidos como eritromicina, amoxicilina / ácido clavulánico y cefaclor. La droga también ha mostrado ser prometedor en una variedad de indicaciones más especializados, incluyendo infecciones oportunistas en el virus de la inmunodeficiencia humana (VlH) - positivos y pacientes como parte de un régimen de erradicación de Helicobacter pylori. Roxitromicina es muy bien tolerado, con una incidencia global de acontecimientos adversos de aproximadamente 4. Por lo tanto, roxitromicina es una alternativa terapéutica atractiva en sus indicaciones establecidas, especialmente cuando se considera la opción de la administración una vez al día. Actividad antibacteriana roxitromicina es un derivado de oxima éter de eritromicina con actividad in vitro parecida a la del compuesto original. MIC90 (concentración mínima necesaria para inhibir el 90 de cepas) valores de 2 mg / L y 2 a 4 mg / L son indicativas, respectivamente, de la susceptibilidad completo y moderada a la droga. Roxitromicina tiene una actividad variable contra Staphylococcus aureus sensible a la meticilina pero resistente a la meticilina S. aureus, así como S. epidermidis, S. haemolyticus y S. hominis. no son susceptibles a la droga. aislamientos eritromicina susceptibles de estafilococos coagulasa negativos son susceptibles a la roxitromicina, pero aislados eritro-Mycin resistente no lo son. Roxitromicina es activo frente a Streptococcus agalactiae, S. pneumoniae, S. pyogenes. Lancefield grupo C y estreptococos del grupo viridans. En general, es inactivo contra Lancefield grupo G de Streptococcus y enterococos. La actividad de roxitromicina contra Listeria monocytogenes es muy similar a la de la eritromicina, con la mayoría de los aislamientos se inhibió a una concentración de 1 o 2 mg / L. valores de MIC90 roxitromicina para Neisseria gonorrhoeae son similares a los de eritromicina Neisseria meningitidis es ligeramente menos susceptibles con un rango de MIC de 0,3 a 4 mg / L. Roxitromicina tiene actividad in vitro contra borderline influenzae Haemophilus cuando se mide utilizando las directrices de susceptibilidad actuales sin embargo, recientemente se ha propuesto un mayor punto de interrupción susceptibilidad de 16 mg / L. El fármaco tiene una buena actividad in vitro contra Bordetella pertussis, B. parapertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella catarrhalis y Legionella pneumophila. roxitromicina valores MIC90 contra Chlamydia trachomatis rango entre 0,25 y 1 mg / L. Roxitromicina tenía un valor de MIC90 de 16 mg / L contra 28 cepas de Mycobacterium avium complejas aisladas de pacientes con síndrome de inmunodeficiencia adquirida, en comparación con los valores de 8, 32 y 64 mg / L para la claritromicina, azitromicina y eritromicina, respectivamente. Roxitromicina CIM90 valora contra Bacteroides spp. y Clostridium difficile son altos. Roxitromicina ejerce su acción mediante la interrupción de la síntesis de proteínas bacterianas. También se concentra en los leucocitos polimorfonucleares y macrófagos humanos. El fármaco ha demostrado una buena actividad en modelos animales de infecciones Gram-positivas y otras como encefalitis por toxoplasma, la enfermedad del legionario, la infección por Mycobacterium leprae, la sífilis y la infección por clamidia urogenital. Farmacocinéticas Prapertics El perfil farmacocinético de roxitromicina difiere sustancialmente de la de su compuesto padre, la eritromicina. Las concentraciones medias en plasma roxitromicina que oscilan entre 6,6 y 7,9 mg / L se logra dentro de 2 horas después de la administración de una dosis única de 150 mg por vía oral. En una comparación directa, el área bajo la curva de concentración plasmática frente al tiempo producido por 150 mg roxitromicina era 16,2 veces mayor que la producida por la eritromicina 250 mg. Las dosis múltiples producen diferencias similares. La droga es fuertemente, específica y saturable unido a una glicoproteína 1-ácido en plasma. El aclaramiento plasmático de roxitromicina parece ser la dosis o plasma dependiente de la concentración. Las concentraciones alcanzadas en los tejidos y fluidos corporales son generalmente más altos que los valores de CIM90 para los organismos susceptibles. En una eliminación evaluar estudio, 74,2 de una dosis roxitromicina radiomarcado se representaron: 53,4 en las heces 13,4 dióxido de carbono como expirado y 7,4 en la orina. La eliminación media de la semivida de roxitromicina (8,4 a 15,5 horas) es mucho mayor que la registrada para la eritromicina (1,5 a 3 horas). Su farmacocinética parecen ser no lineal y pueden incluir un proceso saturable que implica una glicoproteína de plasma 1-de liberación de ácido fármaco unido para la distribución y eliminación. El perfil farmacocinético de roxitromicina en niños es generalmente similar a la de los adultos. El ajuste de dosis no es necesaria en los ancianos o en pacientes con insuficiencia renal. Uso Terapéutico roxitromicina ha producido tasas de eficacia de entre 71 y 96 en pacientes con amigdalitis o sinusitis y resuelto o mejorado los signos y síntomas de la sinusitis y faringoamigdalitis significativamente más eficaz que la claritromicina en 1 estudio. las tasas de eficacia clínica fueron 4000 pacientes, y tener eficacia clínica similar a la de amoxicilina / ácido clavulánico, oxycycline, cefaclor y azitromicina en estudios comparativos. Roxitromicina ha demostrado eficacia clínica similar a la amoxicilina / ácido clavulánico, azitromicina, claritromicina, cefaclor, eritromicina y acetato de midecamicina en pacientes con neumonía. La droga también es un tratamiento eficaz para los pacientes con neumonía causada por microorganismos atípicos como la clamidia, micoplasma, Legionella spp. Rickettsia y Coxiella burnetii. Roxitromicina 300 mg / día era igual de eficaz se administra una vez o dos veces al día a 1588 pacientes con diversas infecciones. Un estudio ha demostrado roxitromicina para ser tan eficaz como josamicina como tratamiento para pacientes con piel supurativa e infecciones de tejidos blandos y tan eficaz como la penicilina en pacientes con erisipela. La eficacia clínica de roxitromicina fue similar a la de la amoxicilina, eritromicina y josamicina como tratamiento para las infecciones bucodentales y odontológicos y también era comparable con la espiramicina como profilaxis antes de la cirugía dental. En los pacientes con urogenital o infecciones ginecológicas, roxitromicina se ha producido tasas de respuesta clínica que oscilan entre 71 y 100, y fue tan eficaz como la doxiciclina y la minociclina en estudios comparativos. La droga fue igual de efectivo se administra una vez o dos veces al día en pacientes con uretritis no gonocócica. Roxitromicina tiene buena actividad in vitro contra Borrelia burgdorferi y, en combinación con cotrimoxazol (trimetoprim / sulfametoxazol), era un tratamiento eficaz para la enfermedad de Lyme tardía. En un estudio piloto la droga evita eficazmente neumocistosis y toxoplasmosis cerebral en el virus de la inmunodeficiencia humana (VlH) pacientes - positivos, ya sea solo o en combinación con aerosol de pentamidina. Roxitromicina 300 mg / día en combinación con omeprazol y bismuto subni-trar erradicado confirmó la infección por Helicobacter pylori en pacientes con úlceras pépticas y gastritis manera más eficaz que la monoterapia con omeprazol. Aunque los estudios pediátricos recientes son limitados, roxitromicina 5 a 10 mg / kg / día ha demostrado eficacia en el tratamiento de vías respiratorias y la piel y tejidos blandos en los niños y, en comparación con placebo, ha reducido de manera significativa la duración de la diarrea y la excreción fecal de Campylobacter en niños con enteritis por Campylobacter asociada. tolerabilidad síntomas gastrointestinales son los efectos adversos más frecuentes durante el tratamiento roxitromicina. Los grandes estudios no han reportado una incidencia global de acontecimientos adversos de alrededor de 4, con síntomas gastrointestinales que representan el 75 al 80 de éstos. La incidencia global de eventos adversos en los pacientes tratados con roxitromicina ha comparado favorablemente con los de otros fármacos antibacterianos y parece ser menor que la de la eritromicina. El perfil de efectos adversos de la droga en los niños es similar a la de los adultos. Casos aislados de hepatitis colestásica y 1 caso de hepatitis aguda fulminante han sido reportados en pacientes tratados con roxitromicina. El fármaco parece tener menos efecto sobre la motilidad gastrointestinal y la flora bacteriana fecales que la eritromicina. Dosis y Administración Roxithromycin 300 mg / día, administrada una vez al día o dividida en 2 dosis, es la dosis recomendada en adultos para todas las indicaciones. La dosis recomendada para los bebés y los niños es de 5 a 8 mg / kg de peso corporal por día administrados en 2 dosis divididas. El fármaco debe administrarse por lo menos 15 minutos antes de la comida. Una reducción del 50 dosis ha sido recomendado para pacientes con insuficiencia hepática. modificaciones de la dosis no son necesarios en pacientes de edad avanzada o en pacientes con insuficiencia renal. Varias secciones del manuscrito revisado por: BA Brown, Departamento de Microbiología, Universidad de Texas en Healthcenter Tyler, Tyler, Texas, EE. UU. M. Casal Román, Departamento de Microbiología Médica, Facultad de Medicina, Universidad de Córdoba, Córdoba, España M. Del Tacca, Facultad de Medicina y Cirugía, Instituto de Farmacología de la Universidad de Pisa, Pisa, Italia RG Finch, Departamento de enfermedades microbianas, Hospital de la ciudad de Nottingham, Nottingham, Inglaterra FW. Goldstein, Servicio de Microbiologie Mdicale, Hpital Saint-Joseph, París, Francia D. R.R Guay, Sección de Farmacia Clínica, St Paul-Ramsey Medical Center, St. Paul, Minnesota, EE. UU. K. G. Kerr, Departamento de Microbiología, Universidad de Leeds, Leeds, Inglaterra P. Le Noc, Laboratoire Bactriologie et virología, Facult de mdecine de Grenoble, Universit Joseph Fourier, Grenoble, Francia P. Lidbrink, Departamento de Dermatología y Venereología, Hospital de Huddinge, Huddinge, Suecia O. 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